I DPP-4 inibitori: Sitagliptin , saxagliptin, vildagliptin, alogliptin e linagliptin
inibiscono l’enzima DPP-4, responsabile dell’inattivazione e della degradazione del peptide-1 glucagon-simile (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP).
Questi farmaci, noti come “inibitori DPP-4” o “gliptine”, aumentano i livelli di incretine nel sangue, inibendo così il rilascio del glucagone e abbassando i livelli di glucosio nel sangue
Gli agonisti del GLP-1 : Exenatide , dulaglutide, albiglutide, lixisenatide e liraglutide
detti incretinomimetici, stimolano il rilascio di insulina dalle cellule beta e possono essere impiegati come terapia supplementare nei pazienti con diabete di tipo 2
Gli agonisti della GLP-1 non sono indicati nel diabete di tipo 1 e sono controindicati in pazienti con insufficienza renale grave.
La differenza tra un DDP-4 rispetto a un analogo del GLP-1 è che
a)con l'inibitore del DDP-4 miglioriamo i livelli fisiologici di GLP-1 e GIP, (sempre assumendo che i pazienti abbiano una riserva di GLP)
b)mentre con un analogo del GLP-1, somministriamo una vera e propria dose farmacologica di GLP-1, che oltrepassa qualsiasi resistenza e ripristina la secrezione insulinica e l'abbassamento del glucagone.